中国科学院昆明植物研究所在天麻活性物质研究中取得进展_产业资讯_食用菌新闻

中国科学院昆明植物研究所在天麻活性物质研究中取得进展

发布时间：2020-10-12

来源：中国食用菌商务网

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天麻药用历史悠久，《本草纲目》等历代本草均有记载。随着年代变迁，加工炮制、组方复配、药用部位选择等不断完善，主治功能等在不同年代会有些许不同。

现代应用中药天麻来自兰科（Orchidaceae）天麻属（Gastrodia）多年腐生植物天麻（Gastrodia elata Blume）的干燥块茎，功能息风止痉、平抑肝阳、祛风通络，用于治疗小儿惊风、癫痫抽搐、破伤风、头痛眩晕、手足不遂、肢体麻木、风湿痹痛等疾病。天麻属植物全球约有20余种，分布于亚洲和大洋洲的热带以及亚热带地区，我国以云南、四川、贵州、陕西、湖北、安徽等地为主要产区，云南产区主要分布在昭通和丽江。

中国科学院昆明植物研究所天然药物新药研发团队周俊课题组一直专注于天麻化学成分研究与主成分的确定，为天麻产业发展提供了有力的科技支撑。上世纪七八十年代，条件异常艰苦的情况下，周俊等通过对天麻主要成分的药学研究，从中发现了治疗头痛、失眠的有效成分——天麻素（gastrodin），随后，开展了合成天麻素的研究。1980年，他将专利转让给昆明制药厂，生产至今，创造了很好的经济效益。

近年来，为了进一步挖掘天麻中的有效成分，研究人员通过借鉴天麻传统应用历史以及对应药用部位，对天麻茎秆进行细致研究，最终分离得到具有新颖结构骨架的（gastrodinol）。从结构上看，gastrodinol含有一个独特的6，6，5熔合的三环骨架（一个萘环和一个重排重构的C环部分）。初步药理活性鉴定结果显示，gastrodinol具有较好抗菌活性。考虑到gastrodinol新颖的结构骨架和良好的活性，研究人员对其进行了全合成研究。

首先，研究人员通过F-C烷基化、选择性地甲基化和Sonogashira偶联等10步反应高效合成了片段1，然后，利用Knoevenagel反应和溴代等4步反应制备了片段2。最后，研究人员利用汇聚式合成策略，将片段1和2经过Sonogashira偶联得到中间体3，然后，经过林德拉还原将炔还原为反式双键。反式双键在光照条件下（Hg lamp，500W）首先异构化为顺式双键，紧接着，关环和芳构化成功构建了B环，最后，脱去苄基顺利得到天然产物gastrodinol（200mg），为进一步药理活性实验提供足够的原料保证。

（来源：中国科学院昆明植物研究所）